[单选题]
1、《美国药典》的最新版本为
A、USP(32)-NF(32)
B、USP(35)-NF(32)
C、USP(37)-NF(35)
D、USP(37)-NF(32)
E、USP(42)-NF(37)
E
C
目前USP-NF每年发行1版,最新版本为年5月1日生效的USP42-NF37,通常以USP42表示。
2、国家药品标准中原料药的含量(%)如未规定上限时,系指不超过
A、98.0%
B、99.0%
C、.0%
D、.0%
E、.0%
D
原料药的含量(%),除另有注明者外,均按重量计。如规定上限为%以上时,系指用药典规定的分析方法测定时可能达到的数值,它为药典规定的限度或允许偏差,并非真实含有量;如未规定上限时,系指不超过.0%。
3、参与药物代谢的细胞色素P亚型中数量最多的是
A、CYP2A6
B、CYP1A2
C、CYP2C9
D、CYP2D6
E、CYP3A4
E
参与药物代谢的细胞色素亚型主要有:CYP1A2(4%),CYP2A6(2%),CYP2C9(10%),CYP2C19(2%),CYP2D6(30%),CYP2E1(2%),CYP3A4(50%)。
4、下列不属于抗菌增效剂的是
A、克拉维酸
B、舒巴坦
C、他唑巴坦
D、亚胺培南
E、丙磺舒
D
亚胺培南本身具有抗菌活性,但没有抗菌增效的作用,所以其不属于抗菌增效剂;ABC均是β-内酰胺酶抑制剂,可以解决耐药性。青霉素半衰期短,与丙磺舒合用可减少排泄,延长作用时间,故E也是抗菌增效剂。
5、下列药物有多靶点抑制作用的抗肿瘤药是
A、甲氨蝶呤
B、环磷酰胺
C、伊立替康
D、培美曲塞
E、柔红霉素
D
培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物,能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性,影响了叶酸代谢途径,使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的治疗。
6、下列药物抗肿瘤作用机制是抑制拓扑异构酶II的是
A、喜树碱
B、羟基喜树碱
C、依托泊苷
D、盐酸伊立替康
E、盐酸拓扑替康
C
ABDE属于喜树碱类的抗肿瘤药物,喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶I。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ。
7、在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮,其主要目的是
A、可以口服
B、增强雄激素的作用
C、增强蛋白同化的作用
D、增强脂溶性,使作用时间延长
E、降低雄激素的作用
A
在睾酮的17α位引入甲基,增大17位的代谢位阻,得到可口服的甲睾酮。
8、从滴丸剂组成及制法看,关于滴丸剂的特点,说法错误的是
A、工艺周期长
B、发展了耳、眼科用药新剂型
C、基质容纳液态药物量大,故可使液态药物固化
D、设备简单、操作方便、利于劳动保护
E、用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速,生物利用度高的特点
A
此题重点考查滴丸剂的特点。滴丸剂设备简单、操作方便、工艺周期短、生产率高。
9、药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是
A、溶解度
B、分子量
C、制剂类型
D、血浆蛋白结合
E、给药途径
D
药物向组织转运主要决定于血液中游离型药物的浓度,以及药物和组织结合的程度。
[多选题]
10、药典的正文内容有
A、性状
B、鉴别
C、检查
D、含量测定
E、贮藏
ABCDE
考察药典正文的内容。药典属于国家药品标准,药典的内容在国家药品标准中同样就有。正文内容包含了品名、有机药物的结构式、分子式与分子量、来源或有机药物的化学名称、含量或效价的规定、处方、制法、性状、鉴别、检查、含量或效价测定、类别、规格、贮藏、杂质信息等。
11、以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是
A、也称为药物的官能团化反应
B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应
C、与体内的内源性成分结合
D、对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小
E、有些药物经第Ⅰ相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应
ABE
第Ⅰ相生物转化,也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合,是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第I相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应,即排出体外。其中第I相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。
12、有关氟西汀的正确叙述是
A、结构中含有对氯苯氧基结构
B、抗抑郁作用机制是选择性抑制中枢神经对5-HT重摄取
C、抗抑郁作用机制是抑制单胺氧化酶
D、主要活性代谢物N-去甲氟西汀也有抗抑郁作用
E、过去临床上使用氟西汀的消旋体,现已分离单独使用S-氟西汀,降低了毒性和副作用,安全性更髙
BDE
氟西汀主要的代谢产物为去甲氟西汀,也是R-和S-对映体;具有与氟西汀相同的药理活性,均是5-HT再吸收的强效抑制药。
13、具有抗病毒作用的药物有
A、阿昔洛韦
B、氟胞嘧啶
C、金刚乙胺
D、氟尿嘧啶
E、扎西他滨
ACE
考查具有抗病毒作用的药物。氟胞嘧啶属于抗真菌药;氟尿嘧啶属于抗肿瘤药物。
14、下列哪些叙述符合的性质
A、结构中含有多个甲氧基
B、结构中含有氰基
C、药用右旋体
D、右旋体比左旋体的活性强
E、药用外消旋体
ABDE
维拉帕米为芳烷基胺类钙通道阻滞剂,结构中含有氰基和四个甲氧基。分子中含有1个手性碳原子,右旋体比左旋体的作用强,现用外消旋体。
15、下列关于絮凝剂与反絮凝剂的叙述正确的是
A、在混悬剂中加入适量电解质可使ζ电位适当降低,称为絮凝剂
B、ζ电位在20~25mV时混悬剂恰好产生絮凝作用
C、同一电解质因用量不同在混悬剂中可以起絮凝作用或反絮凝作用
D、絮凝剂离子的化合价与浓度对混悬剂的絮凝无影响
E、枸橼酸盐、酒石酸盐可做絮凝剂使用
ABCE
絮凝剂主要是不同价数的电解质,其中阴离子絮凝作用大于阳离子。电解质的絮凝效果与离子的价数有关,离子价数增加1,絮凝效果增加10倍。常用的絮凝剂有枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及氯化物等。
16、影响药物胃肠道吸收的因素有
A、药物的解离度与脂溶性
B、药物溶出速度
C、药物在胃肠道中的稳定性
D、胃肠液的成分与性质
E、胃排空速率
ABCDE
本题考查影响药物胃肠道吸收的因素。影响药物吸收的因素包括生理因素和剂型因素。生理因素有胃肠液的成分与性质、排空与胃肠道蠕动、循环系统的影响和食物的影响。剂型因素有药物的解离度与脂溶性、药物的溶出速度、药物的剂型与给药途径对吸收的影响和药物在胃肠道中的稳定性。故本题答案应为ABCDE。
[配伍选择题]
17、A.地昔帕明
B.氯普噻吨
C.舍曲林
D.氯氮平
E.文拉法辛
1、去甲肾上腺素重摄取抑制剂
A
2、选择性5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂
C
3、5-羟色胺与去甲肾上腺素重摄取抑制剂
E
重点考查本组药物的作用(机制)。氯氮平和氯普噻吨为抗精神病药物。故本组题答案应选ACE。
18、A.糖衣片
B.植入片
C.薄膜衣片
D.泡腾片
E.口含片
1、以丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素包衣制成的片剂是
C
丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素为薄膜衣材料。
2、以碳酸氢钠和枸橼酸为崩解剂的片剂是
D
泡腾崩解剂是一种专用于泡腾片的特殊崩解剂,最常用的是由碳酸氢钠与枸橼酸组成的混合物。
19、A.含水量偏高
B.喷瓶
C.产品外形不饱满
D.异物
E.装量差异大
1、装入容器液层过厚
A
冻干制剂常见问题及产生原因:
(1)含水量偏高:装入液层过厚、真空度不够、干燥时供热不足、干燥时间不够、冷凝器温度偏高等均可出现。
(2)喷瓶:预冻温度过高或时间太短、产品冻结不实、升华供热过快、局部过热等,可使部分内容物熔化为液体,在高真空条件下从已干燥的固体界面下喷出。
(3)产品外观不饱满或萎缩:冻干过程首先形成的外壳结构较致密,水蒸气很难升华出去,致使部分药品潮解,引起外观不饱满和体积收缩。一般黏度较大的样品更易出现这类情况。
2、升华时供热过快,局部过热
B
3、冷干开始形成的已干外壳结构致密,水蒸气难以排除
C
20、A.聚乙二醇
B.硬脂酸铝
C.非离子型表面活性剂
D.没食子酸酯类
E.巴西棕榈蜡
1、可防止栓剂中药物的氧化
D
当主药易被氧化时,应采用抗氧剂,如叔丁基羟基茴香醚(BHA)、叔丁基对甲酚(BHT)、没食子酸酯类等。
2、可增加栓剂基质的稠度
B
当药物与基质混合时,因机械搅拌情况不良,或因生理上需要时,栓剂制品中可酌加增稠剂,常用作增稠剂的物质有氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等。
3、可促进栓剂中药物的吸收
C
目前常用的直肠与阴道黏膜吸收促进剂有:非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类以及尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羧甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等可供选择。
4、属于栓剂的硬化剂的是
E
若制得的栓剂在贮存或使用时过软,可以加入硬化剂,如白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡等调节,但其效果十分有限。
21、A.肠肝循环
B.生物利用度
C.生物半衰期
D.表观分布容积
E.单室模型药物
1、在体内各组织器官中迅速分布并迅速达到动态分布平衡的药物
E
2、药物随胆汁进入小肠后被小肠重新吸收的现象
A
3、药物被吸收进入血液循环的速度与程度
B
4、体内药量X与血药浓度C的比值
D
此题考查的是药动学的一般概念,注意区别掌握。单室模型药物在体内各组织器官中迅速分布并迅速达到动态分布平衡。药物随胆汁进入小肠后被小肠重新吸收的现象是肠肝循环。生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。体内药量X与血药浓度C的比值是表观分布容积。药物在体内衰减一半所用的时间是半衰期。
22、A.血脑屏障
B.膜动转运
C.胎盘屏障
D.胃排空
E.肝提取率
1、在母体和胎儿间的药物交换发挥重要作用的是
C
胎盘屏障对母体和胎儿间的体内物质和药物交换起十分重要的作用。
2、通过细胞膜主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程是
B
生物膜具有一定的流动性,它可以通过主动变形,膜凹陷吞没液滴或微粒,将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外,此过程称膜动转运。
23、A.临床常用的有效剂量
B.药物能引起的最大效应
C.引起50%最大效应的剂量
D.引起等效反应的相对剂量
E.引起药物效应的最低药物浓度
1、半数有效量
C
2、效能
B
3、效价强度
D
4、阈浓度
E
半数有效量是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。
效能是指在一定范围内,增加药物剂量或浓度,其效应强度随之增加,但效应增至最大时,继续增加剂量或浓度,效应不能再上升,此效应为一极限,称为最大效应,也称效能。
效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较,是指能引起等效反应的相对剂量或浓度。
最小有效浓度是指引起药物效应的最低药物浓度,亦称阈浓度。
[综合分析选择题]
24、某抗高血压药物的结构如下:
1、该结构代表的药物是
A、依那普利
B、福辛普利
C、卡托普利
D、普萘洛尔
E、硝苯地平
A
根据结构推测出药物是马来酸依那普利。
2、有关于该药物说法不正确的是
A、属于血管紧张素转化酶抑制剂
B、药用其马来酸盐
C、结构中含有3个手性碳
D、结构中含有2个手性碳
E、为前药
D
依那普利结构中含有3个手性碳,不是2个。
3、该药物的常见不良反应
A、刺激性干咳
B、灰婴综合征
C、锥体外系反应
D、低血钾
E、高血压
A
普利类药物的常见不良反应是刺激性干咳。
25、胃蛋白酶合剂
胃蛋白酶2g单糖浆1ml
5%羟苯乙酯乙醇液1ml
橙皮酊2ml稀盐酸2ml
纯化水加至ml
1、该处方中防腐剂是
A、单糖浆
B、5%羟苯乙酯乙醇液
C、橙皮酊
D、稀盐酸
E、纯化水
B
胃蛋白酶为主药,单糖浆、橙皮酊为矫味剂,5%羟苯乙酯为防腐剂,稀盐酸为pH调节剂,纯化水为溶剂。
2、稀盐酸的作用是
A、等渗调节剂
B、pH调节剂
C、助悬剂
D、增溶剂
E、润湿剂
B
胃蛋白酶为主药,单糖浆、橙皮酊为矫味剂,5%羟苯乙酯为防腐剂,稀盐酸为pH调节剂,纯化水为溶剂。
3、关于该药品的说法错误的是
A、单糖浆为矫味剂
B、橙皮酊为矫味剂
C、制备过程可用滤纸或棉花过滤
D、为助消化药
E、为亲水性高分子溶液剂
C
本品一般不宜过滤,因为胃蛋白酶带正电荷,而润湿的滤纸或棉花带负电荷,过滤时易吸附胃蛋白酶。
[阅读理解]
26、对乙酰氨基酚口服液
对乙酰氨基酚30g
聚乙二醇ml
L-半胱氨酸盐酸盐0.3g
糖浆ml
甜蜜素1g
香精1ml
8%羟苯丙酯:乙酯(1:1)
乙醇溶液4ml
纯水加至0ml
1、甜蜜素的作用是
A、矫味剂
B、芳香剂
C、助溶剂
D、稳定剂
E、pH调节剂
A
对乙酰氨基酚为主药,糖浆、甜蜜素为矫味剂,香精为芳香剂,羟苯丙酯和羟苯乙酯为防腐剂,聚乙二醇为助溶剂和稳定剂。
2、以下关于该药品说法不正确的是
A、香精为芳香剂
B、聚乙二醇为稳定剂和助溶剂
C、对乙酰氨基酚在碱性条件下稳定
D、为加快药物溶解可适当加热
E、临床多用于解除儿童高热
C
对乙酰氨基酚在pH5-7的溶液中稳定。
27、布洛芬口服混悬剂
布洛芬20g羟丙甲纤维素20g
山梨醇g甘油30ml
枸橼酸适量加蒸馏水至0ml
1、枸橼酸在该处方中的作用是
A、润湿剂
B、增溶剂
C、助悬剂
D、等渗调节剂
E、pH调节剂
E
布洛芬为主药,甘油为润湿剂,羟丙甲纤维素为助悬剂,山梨醇为甜味剂,枸橼酸为pH调节剂,水为溶剂。
2、关于该处方说法错误的是
A、甘油为润湿剂
B、水为溶剂
C、羟丙甲纤维素为助悬剂
D、枸橼酸为矫味剂
E、易于分剂量,患者顺应性好
D
枸橼酸为pH调节剂,山梨醇为矫味剂。
28、鱼肝油乳
鱼肝油ml
阿拉伯胶细粉g
西黄蓍胶细粉7g
糖精钠0.1g
挥发杏仁油1ml
羟苯乙酯0.5g
纯化水加至0ml
1、本处方中的防腐剂是
A、阿拉伯胶
B、西黄蓍胶
C、糖精钠
D、挥发杏仁油
E、羟苯乙酯
E
处方中,鱼肝油为药物、油相,阿拉伯胶为乳化剂,西黄蓍胶为稳定剂,糖精钠、杏仁油为矫味剂,羟苯乙酯为防腐剂。
2、本处方中阿拉伯胶的作用是
A、乳化剂
B、润湿剂
C、矫味剂
D、防腐剂
E、稳定剂
A
处方中,鱼肝油为药物、油相,阿拉伯胶为乳化剂,西黄蓍胶为稳定剂,糖精钠、杏仁油为矫味剂,羟苯乙酯为防腐剂。
29、维生素C注射液
维生素Cg
依地酸二钠0.05g
碳酸氢钠49g
亚硫酸氢钠2g
注射用水加至0ml
1、处方中可以作为调节pH的物质是
A、维生素C
B、依地酸二钠
C、碳酸氢钠
D、亚硫酸氢钠
E、注射用水
C
由于碳酸氢钠的加入调节了pH,可增强本品的稳定性。
2、对维生素C注射液的表述错误的是
A、肌内或静脉注射
B、维生素C显强酸性,注射时刺激性大会产生疼痛
C、采取充填惰性气体祛除空气中的氧等措施防止氧化
D、配制时使用的注射用水需用氧气饱和
E、操作过程应尽量在无菌条件下进行
D
维生素C容易被氧化,不能用氧气饱和,应避免与氧气接触。
30、某患者分别使用两种降血压药物A和B,A药的ED50为0.1mg,血压降到正常值所需剂量为0.15mg;B药的ED50为0.2mg,血压降到正常值所需剂量为0.25mg。
1、关于两种药以下说法正确的是
A、A药的最小有效量大于B药
B、A药的效能大于B药
C、A药的效价强度大于B药
D、A药的安全性小于B药
E、以上说法都不对
C
从题目条件不能推断出两药的最小有效量和效能的大小。同样使该患者血压降到正常值A药用量比B药少,所以A的效价强度大。根据已知条件不能判断两药的安全性。
2、在服用降压药的同时不宜与哪种药物合用
A、阿司匹林
B、维生素C
C、对乙酰氨基酚
D、氯丙嗪
E、奥美拉唑
D
加用氯丙嗪后,可增加降压作用,引起直立性低血压。
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